卡博替尼在急性髓性白血病中具有良好的耐受性
发布时间：2019-05-31 点击量： 次
卡博替尼在急性髓性白血病中具有良好的耐受性，卡博替尼是FMS样酪氨酸激酶3（FLT3），MET，AXL，血管内皮生长因子受体和KIT的酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于多种恶性肿瘤。鉴于多种相关途径的上调，我们评估了卡博替尼在AML中的安全性和耐受性。
如果成年人18岁或以上患有复发/难治性AML，或者年龄在70岁或以上时患有新诊断的AML但不符合常规治疗条件，则符合条件。卡博替尼以28天的周期给药，并且通过同期组发生剂量递增。通过血浆抑制测定（PIA）对连续血浆样品的药效学评价用于评估FLT3-突变细胞系中的FLT3抑制活性。
在登记的18名患者中，发现5名患者存在FLT3 / ITD突变。 16名患者（89％）患有复发/难治性AML，并且大多数患者接受2次或更多次预先治疗。在第一剂量水平（每天40mg）没有检测到剂量限制性毒性（DLT），但是2名患者在下一水平（每天60mg）经历DLT。然后给剩余的患者每天40mg，最大耐受剂量（MTD）。额外的2级或更高毒性，可能/可能与卡博替尼有关，包括疲劳，恶心，转氨酶和电解质紊乱。
根据正式标准，没有患者有骨髓反应，但有4例患者有外周血管减少;这4名患者中有2名暂时清除了循环爆炸。一名患者骨髓原始细胞减少，1名患者病情稳定。用PIA评估，血浆样品的FLT3抑制活性揭示了FLT3 / ITD，特别是F691酪氨酸激酶结构域（TKD） - 突变细胞的有效和持续抑制。
实验中发现，卡博替尼在AML患者中具有良好的耐受性，MTD为每天40mg，并且是FLT3 / ITD-和F691 TKD-改变的酪氨酸激酶的有效抑制剂。有需要卡博替尼药物的可以直接联系我们进行购买。
卡博替尼联合或不联合治疗非小细胞肺癌效果
