卡博替尼对肺癌晚期有效吗？
发布时间：2024-05-27 点击量： 次
卡博替尼（Cabozantinib）已被证明在许多实体恶性肿瘤中具有有效的抗ROS1活性，特别是在克唑替尼治疗后具有溶剂前沿耐药突变的肿瘤。关于最常见的CD74-ROS1融合，卡博替尼的疗效仅在体外得到证明。分子靶向治疗在当前肺癌治疗中发挥着重要作用。除了EGFR、ALK、KRAS和AKT突变，ROS1排列是在1-2%的非小细胞肺癌患者中发现的另一种主要的基因改变，到目前为止，已经鉴定了9种不同的ROS1融合伴侣，其中CD74是最常见的。
卡博替尼是一种小的泛靶向分子酪氨酸激酶抑制剂，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗多种肿瘤。至于肺癌，据报道，卡博替尼具有强烈的选择性抗ROS1活性，特别是针对ROS1中的溶剂前沿耐药突变，包括G2032R、D2033N、L1519R和L2026M，目前正在进行II期临床试验。但是，没有卡博替尼的临床证据只有一项使用体外细胞培养模型的研究报道了其对野生型和抗性突变体CD74-ROS1的有效性。
