卡马替尼耐药后，卡博替尼的疗效如何？
发布时间：2024-06-13 点击量： 次
卡马替尼作为用于治疗Met外显子14跳跃的非小细胞肺癌的药物，在临床试验中表现出了显著的初始疗效。然而，大约三分之一到二分之一的患者在使用卡马替尼后表现出初始耐药性，且即使在初始反应良好的患者中，获得性耐药也几乎是不可避免的。
卡马替尼的耐药机制主要包括MET激酶结构域的基因组突变，这种突变是获得性耐药的主要原因。此外，还有旁路通路的激活，如MAPK通路中下游致癌信号的激活，也可能介导对MET抑制剂的获得性耐药。
针对卡马替尼耐药的患者，卡博替尼的疗效在多个方面得到了验证。首先，卡博替尼能够克服Ⅰ型MET-TKI（如卡马替尼）导致的获得性耐药。其次，卡博替尼在体外和体内试验中均显示了对MET的抗肿瘤活性。最后，临床病例报告也显示，卡博替尼对某些卡马替尼耐药的患者有效。
卡博替尼的疗效也会受到患者个体差异、肿瘤特性以及耐药机制等多种因素的影响。因此，在使用卡博替尼治疗卡马替尼耐药的患者时，应根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案设计。
