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卡博替尼的作用机制

发布时间:2025-01-25    点击量:

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)活性的能力,这些受体在肿瘤细胞的生长、增殖、迁移和血管生成等过程中起着关键作用。具体来说,卡博替尼能够抑制以下重要的酪氨酸激酶受体:
血管内皮生长因子受体(VEGFR):包括VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,这些受体在肿瘤新生血管的形成中起着核心作用。通过抑制VEGFR,卡博替尼可以阻止新生血管的形成,从而切断肿瘤细胞的营养供应,抑制肿瘤的生长和转移。
肝细胞生长因子受体(MET):MET信号通路在多种恶性肿瘤中异常激活,促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。卡博替尼通过抑制MET受体,可以阻断这一信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

微血管相关蛋白受体(RET):RET基因在甲状腺癌等多种肿瘤中发生突变,导致RET受体的异常激活。卡博替尼作为RET受体的抑制剂,可以阻断RET信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
卡博替尼通过抑制上述受体的活性,阻断了与肿瘤生长和血管生成相关的信号传导通路。这些信号通路在调控细胞生长、增殖、分化、迁移和血管生成等过程中起着关键作用。卡博替尼通过干扰这些信号通路,抑制了肿瘤细胞的生长和扩散,同时减少了新生血管的形成,从而切断了肿瘤细胞的营养供应。
由于卡博替尼能够抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的酪氨酸激酶受体,因此它可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。这不仅减缓了肿瘤的生长速度,还降低了肿瘤细胞的转移风险。
卡博替尼还通过干扰多个信号通路,使癌细胞更容易进入凋亡过程,即程序性细胞死亡。这有助于减少癌细胞的数量,进一步发挥抗肿瘤效果。
 

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