拉罗替尼/拉洛替尼的作用与功效

发布时间：2024-07-30    点击量： 次

拉罗替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）是一种激酶抑制剂，用于治疗与神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的实体瘤，具有转移性，手术风险高，或没有替代治疗方法。
肌钙蛋白受体激酶（TRK）如TRKA、TRKB和TRKC在与内源性嗜中性营养蛋白配体相互作用时引发调节神经元自然生长、分化和存活的活性。TRKA、TRKB和TRKC本身分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。在一组广泛的纯化酶试验中，拉罗替尼抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nM之间。另一种激酶TNK2在大约100倍的高浓度下被抑制。