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拉罗替尼/拉洛替尼主要治什么癌

发布时间:2024-08-02    点击量:

拉罗替尼/拉洛替尼(Larotrectinib),是一种特殊的激酶抑制剂。激酶,作为促进细胞生长的关键酶,在体内起着调控细胞生长周期的重要作用。拉罗替尼通过阻断某些特定的激酶,从而有效地减缓癌细胞的增殖速度。
值得一提的是,拉罗替尼的疗效特别针对携带NTRK(神经促蛋白原肌球蛋白受体激酶)基因变异的肿瘤。这种基因变异是药物起效的关键,因此,在医生决定使用拉罗替尼治疗前,必须确认患者体内存在这种特定的基因突变。

由Loxo Oncology研发的拉罗替尼,是一种高效的TRK抑制剂。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准其用于治疗成人和儿童体内存在NTRK基因融合的实体瘤。其化学结构为一种具有阿迪氟化苄基环的手性吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,在实验室环境下已证实对TRKA/B/C具有高度的选择性和作用效力。
为了验证其临床效果,研究人员对55名年龄在4个月至76岁之间、患有与NTRK基因融合相关的晚期实体瘤患者进行了拉罗替尼的治疗试验。经过严格的疗效评估,独立审查团队和研究者分别给出了75%和80%的总体缓解率。在持续治疗一年后,有71%的患者保持了良好的治疗效果,55%的患者病情未出现进一步恶化。在平均9.4个月的随访期间,高达86%的应答患者仍在接受治疗或已成功进行了手术。
在安全性方面,拉罗替尼也表现优异,主要的不良反应为轻微程度,严重不良反应极为罕见,没有患者因药物副作用而中断治疗。

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