拉罗替尼药品完整版使用说明书核心内容有哪些？
发布时间：2025-05-07 点击量： 次
适应症：
拉罗替尼适用于携带NTRK基因融合（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。
作用机制：
通过抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）的活性来发挥作用。TRK由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码，当这些基因发生融合时，会产生具有致癌驱动特性的异常TRK蛋白，促进肿瘤细胞的增殖和存活。拉罗替尼能特异性地与这些异常的TRK融合蛋白结合，抑制其激酶活性，阻断异常信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
用药方法：
成人及体表面积≥1平方米的儿童，推荐剂量为100mg，每日两次；体表面积＜1平方米的儿童，推荐剂量为100mg/m²，每日两次，均空腹或随餐口服，直至疾病进展或出现不可接受毒性。
消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻或便秘较为常见，可能影响食欲与营养吸收。腹泻严重时需补充水分，必要时使用止泻药；便秘可通过增加纤维摄入或使用轻泻剂缓解。
肝功能异常：拉罗替尼可能引起肝酶（如ALT、AST）升高，表现为乏力、食欲减退或黄疸。治疗期间需定期监测肝功能，轻至中度升高可通过密切监测和保肝药物管理，严重时需暂停或停止治疗。
神经系统反应：部分患者可能出现头晕、步态障碍、感觉异常（如麻木或刺痛）等，多发生于治疗前3个月。若出现此类症状，应避免驾车或操作机械，并及时向医生报告。
全身症状：疲劳、体重增加、肌肉或关节疼痛较为常见，可能影响日常生活。此外，少数患者可能出现过敏反应（如呼吸困难、皮疹）、高血压、出血倾向（如鼻出血、牙龈出血）等，需密切监测并遵医嘱处理。
警告及注意事项：
基因检测：用药前必须通过基因检测确认肿瘤存在NTRK基因融合，否则药物可能无效。
不良反应监测：需警惕神经毒性（如共济失调、意识模糊）、肝损伤（如转氨酶升高）及心脏毒性（如QT间期延长）。若出现严重不良反应，需立即就医。
药物相互作用：
拉罗替尼是CYP3A的底物，与强效或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、氟康唑）合用可能增加其血浆浓度，提高不良反应风险；与诱导剂（如利福平）合用则可能降低浓度，削弱疗效。同时，应避免与敏感CYP3A4底物合用。
特殊人群用药：
孕妇禁用，哺乳期妇女需停药或停止哺乳；肝功能不全者需调整剂量。
参考链接：https://www.vitrakvi.com/
