拉罗替尼(维泰凯)详细说明书内容都涵盖哪些方面
发布时间：2025-08-26 点击量： 次
适应症：
拉罗替尼（维泰凯）适用于符合特定条件的实体瘤患者，主要用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合且无已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。
作用机制：
拉罗替尼是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。NTRK 基因融合会使 TRK 蛋白过度激活，持续向细胞内传递生长和增殖的信号，促使肿瘤细胞不受控制地生长和扩散。拉罗替尼能够特异性地结合到 TRK 蛋白的 ATP 结合位点，阻止 ATP 与 TRK 蛋白的结合，从而抑制 TRK 蛋白的自身磷酸化以及下游信号通路的激活。这些下游信号通路包括 RAS - RAF - MEK - ERK 和 PI3K - AKT - mTOR 等，它们在细胞的生长、增殖、存活和代谢等过程中起着关键调控作用。通过阻断这些信号通路，拉罗替尼可以抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤血管的生成，从而达到抗肿瘤的治疗效果。
用药方法：
拉罗替尼成人和儿童均可使用：成人每日两次，每次100mg；儿童体表面积≥1.0㎡者同成人剂量，<1.0㎡者按100mg/m²每日两次。均服用至疾病进展或出现不可耐受毒性。
拉罗替尼的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、头晕、呕吐、贫血、发热、腹泻、便秘、腹痛、肝功能异常等。其中，疲劳是较为常见的副作用之一，可能会影响患者的日常生活和工作能力。恶心和呕吐也可能会给患者带来不适，但通常可以通过调整饮食和服用止吐药物进行缓解。肝功能异常表现为转氨酶升高等，需要定期监测肝功能指标。此外，拉罗替尼还可能引起一些较为严重的副作用，如神经系统反应（包括头晕、步态不稳等）、心脏问题（如 QT 间期延长）、肝毒性等，虽然发生率较低，但一旦出现需要立即就医，进行相应的评估和处理。
警告及注意事项：
在使用拉罗替尼治疗前，应进行全面的医学评估，包括心电图检查、肝功能检测等，以排除潜在的心脏疾病和肝脏疾病。治疗期间，应定期监测心电图、肝功能、肾功能等指标，及时发现和处理可能出现的不良反应。对于有心脏疾病病史或存在心脏风险因素的患者，应密切监测心脏功能。如果出现新的或加重的神经系统症状、心脏症状等，应立即停药并进行进一步的检查和诊断。
药物相互作用：
与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加拉罗替尼的血药浓度，导致不良反应的发生风险增加；与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低拉罗替尼的血药浓度，影响其治疗效果。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童和肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：https://www.vitrakvi.com/
