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拉罗替尼和恩曲替尼存在哪些不同之处

发布时间:2025-10-28    点击量:

拉罗替尼(Larotrectinib,VITRAKVI)和恩曲替尼(Entrectinib,商品名Rozlytrek)均属于针对NTRK融合基因的靶向治疗药物,但它们在适应症、药理特点及临床应用上存在若干重要差异。
从靶点和选择性来看,拉罗替尼是一种高度选择性的小分子NTRK抑制剂,主要针对TRKA、TRKB和TRKC融合蛋白,其作用集中,副作用相对可控。恩曲替尼则是一种多靶点抑制剂,除了NTRK融合蛋白外,还可以抑制ROS1和ALK基因融合蛋白。因此,恩曲替尼在治疗某些ROS1或ALK阳性肿瘤时也具有潜在疗效,但由于靶点更广,副作用谱可能更复杂,例如心血管、神经系统或消化道不良反应相对多见。

适应症范围略有不同。拉罗替尼主要用于成人和儿童NTRK融合阳性实体瘤,无论是否存在手术可切除性或转移。恩曲替尼除了NTRK融合阳性肿瘤,也获得了针对ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的适应症批准,因此在临床选择上更具有多样性。对于明确NTRK融合的肿瘤患者,两者都可选择,但对于伴随ROS1或ALK改变的肿瘤患者,恩曲替尼可能更合适。
拉罗替尼为口服每日两次,每次100mg,儿童剂量按体表面积调整,直至疾病进展或毒性不可接受。恩曲替尼也为口服,但一次剂量及每日次数可能有所差异,并需注意其药物相互作用,尤其是与CYP3A4酶相关药物。
从耐药机制角度,两者在面对获得性耐药突变时有所不同。研究显示,拉罗替尼耐药多与NTRK激酶结构改变有关,而恩曲替尼因靶点更广,部分耐药机制可能涉及ROS1/ALK通路,这在临床选择下一线或二线药物时需考虑。
参考链接:https://www.vitrakvi.com/
 

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