拉罗替尼和恩曲替尼存在哪些不同之处
发布时间:2025-10-28 点击量: 次
拉罗替尼(Larotrectinib,VITRAKVI)和恩曲替尼(Entrectinib,商品名Rozlytrek)均属于针对NTRK融合基因的靶向治疗药物,但它们在适应症、药理特点及临床应用上存在若干重要差异。
从靶点和选择性来看,拉罗替尼是一种高度选择性的小分子NTRK抑制剂,主要针对TRKA、TRKB和TRKC融合蛋白,其作用集中,副作用相对可控。恩曲替尼则是一种多靶点抑制剂,除了NTRK融合蛋白外,还可以抑制ROS1和ALK基因融合蛋白。因此,恩曲替尼在治疗某些ROS1或ALK阳性肿瘤时也具有潜在疗效,但由于靶点更广,副作用谱可能更复杂,例如心血管、神经系统或消化道不良反应相对多见。

拉罗替尼为口服每日两次,每次100mg,儿童剂量按体表面积调整,直至疾病进展或毒性不可接受。恩曲替尼也为口服,但一次剂量及每日次数可能有所差异,并需注意其药物相互作用,尤其是与CYP3A4酶相关药物。
从耐药机制角度,两者在面对获得性耐药突变时有所不同。研究显示,拉罗替尼耐药多与NTRK激酶结构改变有关,而恩曲替尼因靶点更广,部分耐药机制可能涉及ROS1/ALK通路,这在临床选择下一线或二线药物时需考虑。
参考链接:https://www.vitrakvi.com/