拉罗替尼（维泰凯）的药理特性与作用机制解析
发布时间：2025-11-11 点击量： 次
拉罗替尼（Larotrectinib，商品名VITRAKVI）是一种高度选择性的口服小分子神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）抑制剂。其研发旨在针对携带NTRK融合基因的实体瘤患者，无论肿瘤组织来源为何，都可提供精准治疗。NTRK融合基因通过产生异常融合蛋白，导致酪氨酸激酶持续活化，驱动肿瘤细胞增殖、存活和迁移，是某些儿童及成人实体瘤的重要致瘤机制。
拉罗替尼具有良好的口服生物利用度，能够在血液中迅速达到有效浓度，并通过肝脏代谢及肾脏排泄，药代动力学特性稳定，便于长期口服给药。它对正常组织的选择性较高，因此在保证疗效的同时，对非靶向细胞的毒性相对较低，这在儿童及体质较弱患者中尤为重要。
拉罗替尼的作用机制还体现在其“组织无关”的靶向特性上。不同于传统化疗或部分靶向药仅针对特定肿瘤类型，拉罗替尼可针对任何表达NTRK融合蛋白的肿瘤，实现跨组织的精准治疗。这一特点为多种罕见儿童及成人肿瘤患者提供了新的治疗机会，尤其适用于传统手术或化疗难以奏效的晚期或转移性病例。
参考链接：https://www.vitrakvi.com/
