仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)的作用机制/药效学
发布时间:2022-08-29 点击量: 次
仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。是一种广谱抗癌药。
作用机制:仑伐替尼/乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了它们的正常细胞功能之外,仑伐替尼/乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。

药效学:基于x射线晶体学和动力学相互作用研究,仑伐替尼/乐伐替尼通过环丙烷环与VEGFR2的腺苷5 '-三磷酸结合位点和邻近区域结合,从而抑制酪氨酸激酶活性和相关的信号通路。
目前仑伐替尼/乐伐替尼已经在中国上市,不过价格较高。其他版本还包括日本原研药和仿制药,除仿制药外其他版本的仑伐替尼/乐伐替尼价格都相对高昂,但是药物成分都基本相同,具体价格请咨询海得康医学顾问。
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