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仑伐替尼/乐伐替尼(乐卫玛)靶点是什么,作用机制如何

发布时间:2025-08-22    点击量:

仑伐替尼,亦称乐伐替尼,商品名为乐卫玛或LENVIMA,是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在肿瘤治疗中发挥着重要作用。其独特的靶点及作用机制,使其成为多种恶性肿瘤治疗的有效选择。
仑伐替尼的主要靶点包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α、KIT和RET等。这些受体在肿瘤血管生成、细胞增殖和存活中扮演着关键角色。通过抑制这些受体的酪氨酸激酶活性,仑伐替尼能够阻断肿瘤新生血管的形成,减少肿瘤组织的血液供应,进而遏制肿瘤的生长和扩散。

在作用机制方面,仑伐替尼通过多靶点综合抑制,发挥强大的抗肿瘤效应。首先,它抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,阻断肿瘤血管生成的关键步骤,减少肿瘤细胞的营养供应。其次,仑伐替尼抑制FGFR-1至FGFR-4,这些受体在促进肿瘤细胞增殖和存活中起重要作用,通过干扰这些信号通路,进一步抑制肿瘤生长。此外,仑伐替尼还对PDGFRα、KIT和RET具有抑制作用,这些受体同样与肿瘤细胞的生长和扩散密切相关。
仑伐替尼的多靶点作用模式不仅提高了治疗效果,还有助于减缓耐药性的出现。在临床上,仑伐替尼已被广泛应用于甲状腺癌、肝癌、肾细胞癌的治疗,特别是在不可切除的肝细胞癌患者中,仑伐替尼已成为一线治疗的重要选择。
综上所述,仑伐替尼/乐伐替尼通过抑制多个关键受体酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤血管生成和细胞增殖信号通路,发挥强大的抗肿瘤作用。其独特的靶点及作用机制,使其成为恶性肿瘤治疗领域的重要药物。
参考资料:https://www.lenvima.com/

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