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鲁卡帕尼rucaparib耐药处理

发布时间:2022-10-09    点击量:

卵巢癌是卵巢(女性生殖系统中产生卵子的两个器官)的癌症。大多数卵巢癌发生在50岁以上的女性。由于在疾病的早期阶段没有症状,大多数患者在癌症已经扩散到身体的其他部分时被诊断出来。卵巢癌是一种威胁生命的疾病。鲁卡帕尼rucaparib是一种叫做PARP抑制剂,阻止细胞修复DNA损伤。鲁卡帕尼rucaparib加入奥拉帕里布(林帕尔扎)和尼拉帕里布(泽朱拉)作为第三种PARP抑制剂被批准作为对铂类化疗仍有反应的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性的维持治疗。

鲁卡帕尼rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP-1、PARP-2和PARP-3。在试管内研究表明,鲁卡帕尼rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加,导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。在下列缺陷的肿瘤细胞系中观察到鲁卡帕尼rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加BRCA1/2和其他DNA修复基因。已经证明,在存在或不存在以下缺陷的癌症的小鼠异种移植物模型中,鲁卡帕尼rucaparib可降低肿瘤生长。
将鲁卡帕尼rucaparib与CYP1A2、CYP3A、CYP2C9或CYP2C19底物同时给药会增加这些底物的全身暴露。这可能会增加这些底物不良反应的频率或严重性。如果本品与这些酶的底物之间的联合给药不可避免,其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,则根据批准的处方信息减少底物剂量。
由于目前暂没有查询到相关耐药性的数据供患者参考。希望患者在服用药物期间按照疗程规律服药,减少使用与药物有相关性的药物。如果产生药物耐药性,需要在医生的指导下进行药物调整,望患者定期复查,关注患者自身的身体状况。
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