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鲁卡帕尼rucaparib简介

发布时间:2022-10-09    点击量:

鲁卡帕尼rucaparib是哺乳动物多腺苷5’-二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶的抑制剂。化学名称为8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮((1S,4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2 . 2 . 1]庚-1-基)甲磺酸盐。鲁卡帕尼樟脑磺酸盐的化学式为C19H183oc10H16O4,相对分子质量为555.67道尔顿。

 
鲁卡帕尼rucaparib为白色至浅黄色粉末;制成片剂用于口服。在整个生理pH范围内,鲁卡帕尼rucaparib显示出约1 mg/mL的非pH依赖性低溶解度。
鲁卡帕尼rucaparib片剂含有作为活性成分的rucaparib camsylate。每片200毫克的片剂含有344毫克的鲁卡帕尼rucaparib樟脑磺酸盐,相当于200毫克的鲁卡帕尼rucaparib游离碱。每片250毫克的片剂含有430毫克的鲁卡帕尼rucaparib樟脑磺酸盐,相当于250毫克的鲁卡帕尼rucaparib游离碱。每片300毫克的片剂含有516毫克的鲁卡帕尼rucaparib樟脑磺酸盐,相当于300毫克的鲁卡帕尼rucapari游离碱。
鲁卡帕尼rucaparib片剂中的非活性成分包括:微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。用于200 mg片剂的用蓝色薄膜包衣;用于250 mg片剂的用白色薄膜包衣和用于300 mg片剂的用黄色薄膜包衣是含有聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇/聚乙二醇和滑石。使用亮蓝铝色淀和靛蓝胭脂红铝色淀将涂层着色为蓝色,或使用黄色氧化铁将涂层着色为黄色。
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