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米托坦/密妥坦(Mitotane)的吸收/代谢/消除

发布时间:2022-09-02    点击量:

米托坦/密妥坦(Mitotane)[下文称“米托坦”]是一种独特的抗肿瘤药,用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌以及库欣综合征。
药物吸收:在一项试验中,所有患者在3至5个月内达到目标血浆米托坦浓度(14 mg/L),米托坦总剂量在283至387 g之间(中位值:363 g)。达到20 mg/L的阈值时,米托坦的累积量约为500 g。在另一项研究中,3例肾上腺癌患者根据一个精确的方案接受来苏地仑治疗,如果该产品耐受良好,则允许快速引入高剂量:第1天3 g(作为3次摄入量),第2天4.5 g,第3天6 g,第4天7.5 g,第5天9 g。该剂量的来苏肾上腺素持续或降低了副作用和血浆米托坦水平。来苏消毒剂累积剂量与米托坦血浆水平呈正线性相关。3例患者中有2例在15天内血浆水平超过14 mg/L,其中1例在约30天内达到20 mg/L以上。此外,在两项研究中,在一些患者中,尽管维持或减少了米托坦的日剂量,但血浆米托坦水平继续升高。
新陈代谢:肝脏和肾脏。
消除途径:不同数量的代谢物(1%-17%)从胆汁中排出,其余显然储存在组织中。
目前米托坦/密妥坦(Mitotane)还未获批在中国大陆上市,国外性价比比较高的是法国原研药,大约7600元左右,其次还有老挝东盟仿制药,价格大约4000元左右,两者药物成分相同,具体请咨询海得康医学顾问。
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