莫博替尼（Mobocertinib）作用机制

莫博替尼（Mobocertinib）是专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins突变的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2021年9月15日，FDA批准莫博替尼用于治疗含铂化疗期间或之后进展的EGFR ex20ins突变阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

作用机制：

表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，在细胞增殖控制中调节信号通路。这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。虽然大多数与非小细胞肺癌相关的EGFR突变涉及EGFR L858R点突变或外显子19缺失，但不太常见的EGFR外显子20插入突变预后特别差，并且与对标准靶向EGFR抑制剂的耐药性相关。

莫博替尼是一种EGFR抑制剂，在比野生型EGFR蛋白更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，在比野生型蛋白低1.5-10倍的浓度下对突变变体产生药理作用。

目前莫博替尼已经在国内上市，不过未纳入医保，患者购买需要全额自费，所以价格十分高昂。其他版本的还有香港版莫博替尼，价格在6000~8000元左右，药物成分相同，疗效基本一致，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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