莫泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是在外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫泊西替尼是一种不可逆激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持久的EGFR激酶活性抑制和更大的总体选择性导致效力增加，因为只有有限数量的其它激酶在同等位置具有半胱氨酸。

2021年9月，莫博替尼在美国获准用于医疗用途。这是针对EGFR外显子20插入突变的一流口服治疗。

经美国食品和药物管理局(FDA)批准的试验检测，莫博替尼适用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人，其疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后疾病进展。