莫博替尼的功效和作用

发布时间：2022-11-25 点击量：次

莫博替尼（Mobocertinib）是一种抗肿瘤药物，它适用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),且其疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后出现进展。莫博替尼成人常规剂量为160毫克，每日一次，继续直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，以低于野生型(WT) EGFR的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，口服莫博替尼后，在血浆中发现了两种具有与莫博替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)，在体外，在临床相关浓度下(IC50值< 2 nM)，莫博替尼还抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中，在比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度下，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤移植模型中，莫博替尼表现出针对具有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物的抗肿瘤活性。如果患者想购买海外药物，通过联系正规海外医疗机构购买，以此确保质量和保障。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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