莫博替尼说明书
发布时间：2022-11-25 点击量： 次
一．通用名称：mobocertinib
商品名：Exkivity
全部名称：莫博替尼,Exkivity,TAK-788,mobocertinib
三．用法用量：成人常规剂量为160毫克，每日一次，继续直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
特殊人群：
1.肾脏损伤
轻度至中度(表皮生长因子受体30-89毫升/分钟/1.73立方米2):无需调整剂量
重度(表皮生长因子受体< 30毫升/分钟/1.73立方米2):未确定推荐剂量
2.肝脏损伤
轻度至中度(总胆红素[TB]< 3倍ULN和任何AST):无需调整剂量
重度(结核> 3倍ULN和任何AST):未确定推荐剂量
3.出现不良反应的剂量
第一次剂量减少:120毫克，PO，qd
第二次剂量减少:80毫克，PO，qd
口服方法：服用时吞下整个莫博替尼胶囊，请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。
错过剂量：如果错过一剂莫博替尼，并且已经超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂，如果呕吐了一剂mobocertinib，不要服用额外的剂量，在第二天的正常时间服用下一剂药物，
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.心血管：
常见(10%以上):高血压(包括高血压、血压升高；高达14%)。
普通(1%至10%): QTc间期延长(包括心电图QT延长，心室紊乱心律)、心力衰竭(包括心力衰竭、充血性心力衰竭、射血分数降低、心肌病)，房颤。
罕见(0.1%至1%):室性心动过速一度房室传导阻滞，二度房室传导阻滞，左侧束支性传导阻滞室上性期前收缩，室性期前收缩。
未报告的频率:尖端扭转型室性心动过速、心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病、充血性心力衰竭)。
2.皮肤病学：
常见(10%或以上):皮疹(包括痤疮皮炎、痤疮样皮炎、皮疹、黄斑皮疹、斑丘疹、丘疹、瘙痒性皮疹、脓疱性皮疹、荨麻疹, 湿疹, 红斑，毛囊炎；高达78%)，甲沟炎(包括甲床压痛、指甲紊乱、指甲感染、甲松脱、甲沟炎；高达39%)，皮肤干燥(包括皮肤干燥、皮肤裂隙、皮肤脱落；高达32%)，瘙痒(高达24%)，秃头症(高达19%)。
普通的(1%至10%):手掌-足底感觉异常综合征，荨麻疹。
3.消化系统：
常见(10%以上):腹泻(高达93%)，胰酶升高(淀粉酶和脂肪酶；高达51%)，恶心(高达47%)，口腔炎(包括口角炎、口疮性溃疡、唇炎、口腔溃疡、粘膜炎症、咽痛、口腔炎；高达46%)，淀粉酶升高(高达40%)，呕吐(高达40%)，脂肪酶升高(高达35%)，腹痛(包括腹部不适、腹痛、上腹痛、腹部压痛、胃肠痛；高达18%)，胃食管反流病(高达15%)，消化不良(高达11%)。
4.血液学：
常见(10%或以上):贫血(高达67%)，红细胞减少(高达59%)，淋巴细胞减少(高达52%)，血小板计数减少(高达27%)，白细胞/WBC计数减少(高达25%)。
5.肝脏：
常见(10%或以上):肝酶升高(ALT和AST高达32%)，ALT升高(高达24%)，AST升高(高达23%)。
6.新陈代谢：
常见(10%或以上):食欲下降(高达35%)，低钾血症(高达29%)，低镁血症(高达29%)，脱水(高达12%)。
7. 肌骨骼的：
常见(10%或以上):肌肉骨骼疼痛(包括关节痛、背痛、肌肉骨骼胸痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼疼痛、肌痛、颈痛非心源性胸痛、四肢疼痛、脊柱疼痛；高达34%)。
8.神经系统：
常见(10%或以上):头痛 (10%)。
普通(1%至10%):周围神经病。
9.视觉：
常见(10%或以上):眼睛毒性(包括干眼、眼睛瘙痒、眼睛感觉异常、眼屎、睑炎、倒睫、结膜出血、玻璃体飞蚊症、视力模糊、角膜水肿;高达11%)。
10.精神病学：
普通(1%至10%):失眠。
11.肾脏：
常见(10%或以上):肌酐升高(高达52%)。
普通(1%至10%):肾衰竭(包括急性肾损伤、肌酐肾清除率降低、GFR降低、肾衰竭、肾功能损害)，急性肾损伤。
12.呼吸系统：
常见(10%以上):呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难；高达19%)，咳嗽(包括咳嗽、产咳、上气道咳嗽综合征；高达17%)，上呼吸道感染(包括鼻咽炎，咽炎、呼吸道感染、鼻炎、鼻窦炎、上呼吸道感染；高达16%)，鼻漏(高达13%)。
13.其他：
常见(10%或以上):疲劳(包括疲劳、乏力；高达33%)，钾减少(高达29%)，碱性磷酸酶增加(高达25%)，白蛋白减少(高达23%)，镁减少(高达23%)，体重减少(高达21%)，钠减少(高达20%)。
普通(1%至10%):水肿。
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，将mobocertinib放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，以低于野生型(WT) EGFR的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，口服莫博替尼后，在血浆中发现了两种具有与莫博替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)，在体外，在临床相关浓度下(IC50值< 2 nM)，莫博替尼还抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中，在比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度下，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
八．注意事项：
1.服用莫博替尼前请告知医生患者是否患有心脏问题包括长QTc综合症，电解质有问题如钠、钾、钙或镁，患有肺癌以外的肺部或呼吸系统疾病。
2.具有生殖潜力的女性应该在开始治疗前进行妊娠测试，在治疗期间以及最后一次用药后的1个月内，患者应该使用有效的非激素避孕方法，避孕药(口服避孕药)和其他激素形式的避孕措施在治疗过程中可能效果不佳。
3.如果在治疗期间怀孕，请立即告知医生。正在哺乳或计划哺乳，尚不清楚莫博替尼是否会进入母乳，在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
4.服用莫博替尼前请告知医生患者正在服用的药物，包括处方药和非处方药以及维生素和草药补充剂。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
