莫博赛替尼的作用靶点
发布时间：2024-06-13 点击量： 次
莫博赛替尼，作为一种创新的靶向药物，其作用靶点主要集中在表皮生长因子受体（EGFR）的20号外显子插入突变上。EGFR，作为一种跨膜糖蛋白，是细胞信号传导中的重要角色，负责调控细胞的增殖与分化。然而，在某些情况下，EGFR的基因会发生突变，尤其是20号外显子的插入突变，这种突变会导致EGFR的结构和功能发生异常，从而促进了肿瘤的发生与发展。
莫博赛替尼特别设计用于攻击这一突变。其独特的异丙酯结构，形成了一个柔性单环核心，使得该药物能够更为有效地与EGFR 20号外显子插入突变进行结合。这种结合不仅具有高度亲和性，而且能够强效抑制突变EGFR的活性，从而达到精准治疗的目的。
临床研究数据显示，莫博赛替尼在治疗含铂化疗期间或之后进展且携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者时，表现出了显著的治疗效果。经过长达25.8个月的随访，患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到了7.3个月，中位总生存期（mOS）更是延长至20.2个月，这一数据充分证明了莫博赛替尼针对EGFR 20号外显子插入突变的治疗效果和安全性。
总的来说，莫博赛替尼以其独特的结构和作用机制，成功攻克了EGFR 20号外显子插入突变这一治疗难题，为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择和希望。
