莫博赛替尼/莫博替尼在非小细胞肺癌中的疗效评估
发布时间：2024-12-11 点击量： 次
莫博赛替尼/莫博替尼（Mobocertinib），作为一种针对非小细胞肺癌EGFR外显子20插入突变的口服TKI，近期在1期和2期临床试验中展现了令人瞩目的成果。这些试验聚焦于先前已接受过局部晚期或转移性疾病全身治疗的患者群体。莫博赛替尼的疗效源于其独特的中间嘧啶环上的C5-羧酸异丙酯部分，该结构能够与突变体EGFR的ATP结合口袋中的C790看门人残基发生相互作用。
在综合性的1/2期试验中，研究者对莫博赛替尼的安全性进行了深入探讨。在剂量递增阶段，当剂量范围在5至40mg/天时，未发现剂量限制性毒性（DLT），显示了良好的耐受性。更为重要的是，莫博赛替尼展现出了显著的总缓解率（ORR），达到了43%（12/28；95%可信区间[CI]：24-63%）。中位缓解持续时间（mDOR）也令人印象深刻，为13.9个月（95%CI：5.0-未达到），而中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月（95%CI：4.4-15.6）。
鉴于莫博赛替尼在初期临床试验中所展现出的高ORR和长期治疗益处，全球范围内已有多个国家授予其突破性治疗指定，用于治疗携带EGFRex20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这一指定无疑为那些尽管已采用铂类化疗药物治疗但仍出现疾病进展的患者提供了新的治疗希望。
参考资料：https://www.dovepress.com/clinical-utility-of-mobocertinib-in-the-treatment-of-nsclc--patient-se-peer-reviewed-fulltext-article-OTT
