莫博赛替尼（安卫力）在人体内的药理机制是怎样的
发布时间：2025-08-21 点击量： 次
莫博赛替尼是一种高度特异性的靶向治疗药物，主要针对存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者。EGFR在细胞的生长、增殖和分化等生理过程中起着关键调控作用。当EGFR基因发生外显子20插入突变时，会导致EGFR蛋白结构异常，持续激活下游的信号传导通路，如RAS - RAF - MEK - ERK通路和PI3K - AKT - mTOR通路等，促使肿瘤细胞不受控制地生长、增殖和转移，进而形成肿瘤。
EGFR自身磷酸化是激活下游信号传导通路的关键步骤。莫博赛替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性后，下游的信号传导分子无法被磷酸化激活，进而阻断了整个信号传导通路的传递。这使得肿瘤细胞无法接收到生长、增殖和存活的信号，从而抑制了肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞发生凋亡。同时，莫博赛替尼还能抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤的血液供应，进一步限制肿瘤的生长和转移。通过这种多环节的靶向作用机制，莫博赛替尼能够有效地控制存在特定EGFR突变的非小细胞肺癌的病情进展，为患者带来新的治疗希望。
参考链接：
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib
