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莫博赛替尼(安卫力)在药物分类中属于第几代靶向药

发布时间:2025-08-25    点击量:

莫博赛替尼在药物分类中属于第三代靶向药,它是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物,主要用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。
第一代EGFR - TKI药物,如吉非替尼、厄洛替尼等,是较早应用于临床的EGFR靶向药物。它们能够可逆性地结合EGFR激酶的活性位点,抑制EGFR信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。然而,第一代药物容易产生耐药性,大多数患者在用药1年左右会出现病情进展,其主要耐药机制是EGFR基因发生T790M突变。

第二代EGFR - TKI药物,如阿法替尼、达克替尼等,是不可逆地结合EGFR激酶,与第一代药物相比,对肿瘤细胞的抑制作用更强。但第二代药物的毒性反应也相对较大,患者可能会出现严重的腹泻、皮疹、甲沟炎等不良反应,而且同样会面临耐药的问题。
莫博赛替尼作为第三代靶向药,具有独特的作用机制。它能够特异性地抑制EGFR外显子20插入突变,克服了前两代药物对该突变类型疗效不佳的问题。同时,莫博赛替尼对T790M突变也有一定的抑制作用,能够延缓耐药的发生。与前两代药物相比,莫博赛替尼的不良反应相对较轻,患者能够更好地耐受治疗。它在临床应用中为具有EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者提供了一种新的有效治疗选择,改善了患者的生存状况和生活质量。
参考链接:
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib
 

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