新药尼拉帕尼疗效为什么很优秀？
发布时间：2018-12-13 点击量： 次
新药尼拉帕尼疗效为什么很优秀？尼拉帕尼是一款PRAP抑制剂，在国外的临床试验中还是有着不错的治疗效果。不过在我国上市还需要一段时间，在我国招募志愿者并且实验结果与国外的实验相差不多才会在我国得到批准。那么这款PRAP药物为什么在国外疗效那么优秀呢？它的作用机制是什么样的呢？
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。
尼拉帕尼对于我们常见的复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。是目前很多海外癌症患者的一线治疗用药，在疗效上丝毫不输给同为PARP抑制剂药物的奥拉帕尼。
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