尼拉帕尼批准用于3种类型的妇科癌症
发布时间：2018-12-18 点击量： 次
尼拉帕尼批准用于3种类型的妇科癌症 尼拉帕尼是PRAP抑制剂的一种，优先通过审查，口服使用，能够对卵巢癌、输卵管癌和腹膜癌的患者进行维持治疗，铂类化疗敏感的患者也能够使用。除了通过批准，尼拉帕尼还被制定为孤儿药，在市场上拥有更多的优势。不过这种药物在中国还没有上市，中国的卵巢癌患者应该还不太了解这款药物。
尼拉帕尼的全身暴露（Cmax和AUC）以剂量成比例的方式增加，每日剂量范围为30mg（批准的推荐剂量的0.1倍）至400mg（批准的推荐剂量的1.3倍）。每日给药21天后，镍吡啶暴露增加约2倍。
尼拉帕尼的绝对生物利用度约为73％。在给予口服尼拉帕尼制剂后3小时内达到峰值的镍必利浓度C max。与人血浆蛋白结合83％。癌症患者中尼拉帕尼的表观全身清除率（CL / F）为16.2 L / h。平均半衰期（t1 / 2）为36小时。尼拉帕利主要通过羧酸酯酶代谢形成主要的无活性代谢物，随后进行葡萄糖醛酸化。
给予单次口服300mg剂量的放射性标记的镍吡啶后，21天内给药剂量的平均回收率为47.5％（范围33.4％至60.2％），尿液为38.8％（范围28.3％至47.0％）在粪便中。未改变的镍吡啶在分别在6天内收集的混合尿液和粪便中回收的给药剂量分别占11％和19％。
虽然尼拉帕尼的治疗效果明显，不过还是不建议中重度肝损伤的患者进行使用，轻度肝损伤的患者请在医生的指导下进行使用。患者要谨遵医嘱，这些不适宜使用的情况医生都会在使用之前进行说明的。
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