尼拉帕尼的药代动力学是什么?
发布时间：2018-10-09 点击量： 次
尼拉帕尼的药代动力学是什么。尼拉帕尼(niraparib，商品名Zejula)是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP)抑制剂，能够抑制DNA修复。那么，尼拉帕尼的药代动力学是什么?下面让我们与海得康进口药品网一起来了解一下吧!
尼拉帕尼的药代动力学是什么?
Niraparib在单剂量给药300mg后，最大血药浓度(Cmax)平均值为(804±403)ng?mL-1。每日给药剂量范围在30~400mg之间时，niraparib的系统暴露量(Cmax和AUC)随给药剂量的增加而等比例增加。当每日给药剂量范围在30~400mg之间，连续给药21d后，尼拉帕尼的累积剂量约为相应给药剂量的2倍。
1.吸收
Niraparib的绝对生物利用度约为73%。口服给药后，3h内达到最大血药浓度。与高脂肪餐食(总热量为800~1000Cal，50%的热量来源于脂肪)同服，不会显著影响niraparib的药代动力学。
2.分布
83.0%的niraparib会与人血浆蛋白结合，其表观分布容积(Vd/F)均值为1220L。群体药代动力学研究表明，尼拉帕尼在癌症患者中的表观分布容积(Vd/F)为1074L。
3.代谢
Niraparib主要通过羧酸酯酶代谢，生成无活性的代谢产物，之后再与葡萄糖醛酸结合，排出体外。单次口服给药300mg放射性标记的niraparib，21d后的平均回收剂量如下：在尿液中约占47.5%(范围在33.4%~60.2%之间)，在粪便中约占38.8%(范围在28.3%~47.0%之间)。在6d内收集的样本中，尿液和粪便中的niraparib原形药物分别约占11%和19%。
4.消除
每日多次300mg剂量给药后，niraparib的体内消除半衰期(t1/2)为36h。群体药代动力学研究表明，niraparib在癌症患者中的表观清除率(CL/F)为16.2L?h-1。
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