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尼罗替尼耐药处理

发布时间:2022-10-09    点击量:

尼罗替尼(Nilotinib),是由瑞士诺华研制销售,治疗慢性骨髓性白血病的第二代/新一代标靶药物。在一项I型临床试验中,尼罗替尼被发现。尼罗替尼药效安全,并对治疗慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼(imatinib)而产生的抗药性有很好的疗效。

许多药品的耐药性仍然是成功化疗的一个重大障碍。确定可能的耐药机制和克服耐药性的能力有可能改善化疗。尼洛替尼是治疗对伊马替尼敏感或耐药患者的非常有效的药物。尽管在接受尼洛替尼治疗的患者中获得了非常成功的血液学和细胞遗传学反应,但近年来也观察到了对尼洛替尼耐药的病例。我们旨在研究尼洛替尼耐药的潜在机制,并为慢性髓性白血病(CML)的治疗提供新的靶点。在尼罗替尼耐药细胞中,抗凋亡BCR/ABL、GCS和SK-1基因和MRP1转运蛋白基因上调,凋亡Bax和CerS1基因下调。耐药细胞中BCR/ABL的尼罗替尼结合区没有突变。抑制GCS和SK-1恢复了尼罗替尼的敏感性。除了抑制BCR/ABL之外,靶向参与尼洛替尼耐药的蛋白质可能是治疗慢性髓性白血病的更好方法。
尼洛替尼是2009年在我国获批上市的一种药物,生产厂家是瑞士诺华,尼洛替尼规格为在国内上市之初价格大概36000元左右一盒一盒能吃28天,一盒有112粒,每粒药高达320元,一般家庭无法承受如此高昂的价格,随后尼罗替尼纳入医保后价格有所下降,2020年尼罗替尼纳入医保后国内原厂规格为200mg*120粒的售价为12000元左右;规格为150mg*120粒的售价为9000元左右。虽然诺华的尼罗替尼在我国已经纳入医保范围,但对很多患者来说还是带来了很大的经济压力,所以不如选择诺华出口到印度的尼罗替尼,价格远比国内要低出很多。印度版规格为200mg*28片,价格仅在1600元左右,随着汇率的不断变化价格可能会有所影响,对于很多患者来说,印度版本的进口药无疑是一种好的选择。
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