尼洛替尼/尼罗替尼说明书
发布时间：2024-07-10 点击量： 次
适应症：
用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼的治疗具有耐药性的CML的治疗
作用机制：
尼洛替尼通过阻断酪氨酸激酶信号通路，控制细胞内信号转导过程，进而干扰细胞的增殖和分化。这一作用对控制癌症发展至关重要。该药物能干扰细胞周期调控蛋白的功能，通过影响细胞周期调控因子的表达，阻止细胞从一个生理状态过渡到另一个状态，从而抑制癌细胞的增殖。尼洛替尼可以模拟正常细胞死亡的过程，促使癌细胞主动结束其生命循环，防止无限增殖。
用药方法：
对于新诊断的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期(Ph+ CML-CP):患者，300 mg口服，每日两次；
对于耐药或不耐受Ph+ CML-CP和慢性髓性白血病加速期(CML-AP):患者，400 mg口服，每日两次
1.常见的与药物相关的非血液学不良反应包括皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐，以及肌肉痛。这些反应大多为轻度至中度。
2.较少见的不良反应有脱发、肌肉痉挛、食欲减退、关节痛、骨痛、腹痛、外周性水肿及乏力等，这些症状通常也为轻度至中度。
3.血液学不良反应主要是骨髓抑制，表现为血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血等。
4.一些严重副作用需要警惕，如过敏反应、感染迹象、肿瘤溶解综合征、肝脏问题、出血迹象、胰腺炎、电解质问题、高血压和高血糖等。如果出现这些症状，应立即就医。
警告及注意事项：
1.骨髓抑制：尼洛替尼可能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血，尤其在伊马替尼耐药或不耐受的CML患者中更为常见。建议在使用本品的最初2个月内，每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每月检测一次，或在有临床指征时进行。
2.QT间期延长：尼洛替尼能延长心室复极，可能导致尖端扭转型室性心动过速，引起昏厥、惊厥甚至死亡。因此，应在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图，剂量调整之后也需进行心电图检查。
3.禁忌人群：低钾血症、低镁血症或长QT综合征患者禁用本品。同时，对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者也不得使用。
药物相互作用：
1.与CYP3A4抑制剂的相互作用：尼洛替尼与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）同时使用时，可能导致尼洛替尼的血清浓度显著增加。例如，与酮康唑合用时，尼洛替尼的生物利用度可能增加3倍。因此，应避免与这类药物同时使用。
2.与CYP3A4诱导剂的相互作用：同时服用CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平等）可能会降低尼洛替尼的血清浓度，减少其暴露量。
3.对其他药物的影响：尼洛替尼是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂，可能改变这些酶底物的血清浓度，如咪达唑仑的暴露可能增加30%。
特殊人群用药：
妊娠期和哺乳期女性应避免使用尼洛替尼。对于儿童，不推荐使用本品。老年患者则无需进行剂量调整。
