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帕博西林(Palbociclib)作用机制

发布时间:2022-08-20    点击量:

帕博西林(Palbociclib)是组合表示与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂。
 


 
帕博西林(Palbociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号通路的下游。在体外,通过阻止细胞从G1进入细胞周期的S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。与单独使用每种药物的治疗相比,用帕博西林(Palbociclib)和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系导致视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化减少,从而导致E2F表达和信号传导减少,并且生长停滞增加。与单独使用每种药物相比,用帕博西林和抗雌激素的组合体外治疗ER阳性乳腺癌细胞系导致细胞衰老增加,这在去除帕博西林后持续长达6天,并且如果继续抗雌激素治疗则更严重。使用患者来源的ER阳性乳腺癌异种移植物模型的体内研究表明,与单独使用每种药物相比,联合使用帕博西林和来曲唑增加了对Rb磷酸化、下游信号传导和肿瘤生长的抑制。
 
目前帕博西林(Palbociclib)在中国已经上市,但是价格非常高。对于普通家庭来说是一个很大的开销,大家可以选择划算的版本,比如印度版、孟加拉版或者其他版本!作为仿制药,在临床上与原研药是可以互相代替的,但是由于无需高昂的研发费用,价格低的多。无论是药物的成分还是用药治疗的安全性,印度、孟加拉帕博西尼都经得起考验。总体来说就是价格相对低廉,疗效相同,经济实惠。
 
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