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老挝药厂培米替尼的作用机制

发布时间:2023-07-26    点击量:

培米替尼是一种选择性成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,适用于治疗先前接受过成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或经FDA批准的试验检测到的其他重排的成人患者中不可切除的局部晚期或转移性胆管癌;也适用于治疗患有FGFR1重排的复发性或难治性髓样/淋巴样肿瘤的成人。该药物是如何对患者产生疗效的,它的作用机制是什么?

 
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种受体酪氨酸激酶,参与激活促进细胞增殖、存活和迁移以及生长停滞和细胞分化的信号通路。FGFR信号通路的启动需要其天然配体成纤维细胞生长因子(FGF)的结合。一旦FGF结合到受体的细胞外配体结合结构域,FGFRs二聚化并自我磷酸化细胞内酪氨酸激酶结构域中的酪氨酸残基,导致酪氨酸激酶的激活。下游级联涉及多种细胞内信号蛋白的磷酸化,如磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)-AKT和RAS/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK),以及激活蛋白激酶C途径的磷脂酶Cγ。根据细胞类型,FGFR介导的途径最终促进细胞生长、分化、存活、血管生成和器官发生。在各种组织和细胞系中以不同的亚型表达,FGFRs在正常细胞中没有组成型活性。然而,某些肿瘤中FGFR1、FGFR2或FGFR3的改变可以导致组成型FGFR激活和异常的FGFR信号传导,支持恶性细胞的增殖和存活。
培米替尼抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3,阻断它们的信号通路,并通过激活FGFR扩增和融合降低癌细胞系的细胞活力,从而导致FGFR信号的组成型激活。在多种肿瘤中观察到FGFR1、FGFR2和FGFR3的遗传改变(如编码区的扩增、错义或融合突变)导致FGFR信号通路的组成型激活。然而,FGFR基因的改变在选择的患者中得到证实,并不总是意味着癌基因的发展。因此,在开始药物治疗前,必须通过试验证明FGFRs的融合或重排。
以上即是培米替尼的作用机制。据小编了解,该药物的原研药已通过药监局的批准在中国上市,国内药房已出售。此外,海外药房还售有由老挝药厂生产的培米替尼,规格4.5mg*21片价格在3500人民币左右(受汇率影响价格可能会有轻微波动,具体需咨询药房)。如需了解更多资讯请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。
 

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