佩米替尼一旦开始服用，是否必须长期持续不能中断？
发布时间：2025-06-10 点击量： 次
佩米替尼是一种高选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌。其用药方案需结合疾病特性、疗效及安全性综合评估，并非绝对不能中断，但需严格遵循医嘱。
FGFR2基因异常（如融合、重排）可激活下游信号通路，促进胆管癌细胞增殖和存活。佩米替尼通过特异性抑制FGFR1/2/3，阻断信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。每日一次，剂量通常为13.5 mg，需持续服用直至疾病进展或出现不可耐受毒性。多数患者在2-3个月内可观察到肿瘤缩小或症状缓解。长期用药可能导致FGFR2突变或其他旁路激活，引发耐药。
严重毒性如3-4级高磷酸血症（发生率约28%）、手足综合征、眼部毒性等，需暂停用药，待毒性缓解后恢复。若影像学检查显示肿瘤进展（如RECIST标准评估），需停药并更换治疗方案。极少数患者可能因肿瘤缩小获得手术机会，术后可评估是否停药。
中断后肿瘤可能因FGFR信号通路重新激活而快速生长，导致症状恶化（如黄疸、腹痛）。
佩米替尼的代谢半衰期较短（约15小时），停药后毒性通常较快缓解，但需监测电解质（如血磷）、肝功能等指标。
若因耐药停药，可考虑二代FGFR抑制剂（如Futibatinib）或化疗，但需基因检测确认耐药机制。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15102
