佩米替尼片的主要药理作用与适应症
发布时间：2025-06-13 点击量： 次
佩米替尼片作为一种新型的靶向治疗药物，在肿瘤治疗领域展现出独特的价值。深入了解其主要药理作用与适应症，有助于临床医生合理用药，也为患者正确认识该药物提供了依据。
佩米替尼片是一种选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1、2、3抑制剂。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族，在细胞的生长、分化、迁移和血管生成等生理过程中发挥着重要作用。在正常生理状态下，FGFR信号通路受到严格的调控，维持着机体的平衡。然而，在多种肿瘤中，FGFR基因会发生异常，如基因融合、重排、扩增或突变等，导致FGFR信号通路持续激活，促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。
佩米替尼片能够特异性地与FGFR1、2、3结合，阻断其与配体的相互作用，从而抑制FGFR信号通路的激活。这就像一把精准的钥匙，能够插入FGFR这个“锁孔”，阻止其开启促进肿瘤生长的“开关”。通过抑制FGFR信号通路，佩米替尼片可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，同时还能抑制肿瘤血管的生成，切断肿瘤细胞的营养供应，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
佩米替尼片主要用于治疗既往接受过治疗的、具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，由于早期症状不明显，多数患者在确诊时已处于中晚期，失去了手术根治的机会。传统化疗等治疗手段对胆管癌的疗效有限，患者的预后较差。
FGFR2基因融合或重排在胆管癌中较为常见，是胆管癌发生发展的重要驱动因素之一。佩米替尼片针对这一特定的分子靶点，为FGFR2融合或重排的胆管癌患者提供了一种有效的治疗选择。多项临床试验结果表明，佩米替尼片能够显著延长这部分患者的无进展生存期和总生存期，提高患者的客观缓解率，改善患者的生活质量。
除了胆管癌，佩米替尼片在其他一些肿瘤中也显示出了一定的治疗潜力。例如，在一些具有FGFR基因异常的尿路上皮癌、胃癌、肺癌等肿瘤患者中，佩米替尼片也开展了一系列的临床研究。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15102
