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培米替尼治疗胆管癌适应症与用药周期

发布时间:2025-07-31    点击量:

培米替尼是一种选择性FGFR(成纤维生长因子受体)抑制剂,主要用于治疗伴FGFR2融合或重排的胆管癌,是首个获批用于该分子靶标的药物。
培米替尼适用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性、携带FGFR2融合或其他重排的胆管癌患者。这类患者约占肝内胆管癌的10%-16%,可通过组织或液体活检进行基因检测确诊。
培米替尼通过抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性,阻断信号通路,抑制癌细胞的生长、转移及血管生成,从而实现抗肿瘤效果。

推荐起始剂量为每日一次13.5 mg,服药14天后停药7天,为一个21天的治疗周期。在疗效可控、副作用可耐受的前提下持续治疗,直至疾病进展或不可耐受毒性。若出现3级以上不良反应,需暂停用药并调整剂量。
在FIGHT-202临床研究中,培米替尼对FGFR2融合阳性胆管癌患者的客观缓解率达35.5%,疾病控制率高达82%,中位缓解时间为7.5个月,显示出良好的抗肿瘤活性。
常见副作用包括高磷血症、脱发、口腔炎、眼部不适(如干眼、视力模糊)等。高磷血症最常见,需控制饮食、必要时使用磷结合剂。眼部不良反应建议定期眼科检查。
定期监测血磷水平和肝肾功能;避免与强CYP3A4抑制剂/诱导剂联用;孕妇禁用,育龄妇女用药期间应采取避孕措施。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15102
 

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