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舒尼替尼:多靶点TKI如何改写肾细胞癌一线治疗标准?

发布时间:2025-05-29    点击量:

舒尼替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在肾细胞癌(RCC)一线治疗中发挥了重要作用,显著改写了治疗标准。
舒尼替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、-2、-3)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α、-β)等多个靶点,阻断肿瘤血管生成和细胞增殖信号通路,实现双重抗肿瘤作用。这种机制使其在抑制肿瘤生长和转移方面具有独特优势,成为晚期RCC一线治疗的标准药物。

多项Ⅲ期临床试验显示,舒尼替尼单药一线治疗晚期RCC的客观缓解率(ORR)为30%-40%,中位无进展生存期(PFS)约11个月,中位总生存期(OS)超过26个月。针对中国患者的Ⅳ期临床研究进一步证实,其ORR达31.1%,中位PFS为14.2个月,中位OS延长至30.7个月,显著优于传统细胞因子治疗。
传统"4/2方案"(50mg/d,用药4周,停药2周)因不良反应导致患者依从性降低。改良的"2/1方案"(50mg/d,用药2周,停药1周)通过缩短给药周期,显著降低3-4级血液学毒性发生率,同时保持疗效。这种剂量调整策略使更多患者能够完成治疗周期,提高临床获益。
舒尼替尼的疗效和安全性数据推动国际指南将其列为晚期RCC一线治疗首选方案之一。其多靶点作用机制不仅针对肿瘤细胞增殖,还通过抑制血管生成切断肿瘤营养供应,形成双重抗肿瘤效应。这种治疗理念突破了传统单靶点药物的局限性,为RCC患者提供了更持久、更全面的生存获益。
参考资料:https://www.sutent.com/

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