普纳替尼(ponatinib)与奥雷巴替尼对比有何差异？
发布时间：2025-09-26 点击量： 次
普纳替尼（Ponatinib）和奥雷巴替尼（Olverembatinib）均是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）等疾病，尤其针对对一、二代TKIs耐药或出现T315I突变的患者。尽管二者作用机制类似，但在分子设计、疗效特点、安全性及临床使用方面存在差异。
普纳替尼成为首个针对BCR-ABL1 T315I突变有效的口服TKI。但因严重血管事件风险，曾一度被限制使用，目前仅用于治疗无其他治疗选择的耐药CML/Ph+ ALL患者。
两者均为BCR-ABL抑制剂，能够有效覆盖T315I突变。普纳替尼为多靶点抑制剂，还作用于VEGFR、FGFR、KIT等，因而有更广泛的抑制谱，但也增加了不良反应风险。奥雷巴替尼在分子设计上更加选择性，主要针对BCR-ABL突变体，对其他激酶的抑制相对较弱，从而降低了非靶向毒性。
普纳替尼在临床试验（如PACE研究）中表现出显著疗效，T315I突变患者获得较高的分子缓解率。然而，其长期使用受限于血管不良事件。
奥雷巴替尼在中国的注册临床试验显示，耐药或T315I突变的CML患者达到显著的细胞遗传学和分子缓解率，且疗效持久性良好。对于中国人群，奥雷巴替尼的耐受性更佳，成为普纳替尼的重要替代选择。
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