普纳替尼(ponatinib)说明书包含哪些关键信息？
发布时间：2025-10-09 点击量： 次
适应症：
普纳替尼适用于以下成年患者：
1.费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）
新诊断患者：与化疗联合使用；
既往治疗无效或不耐受者：单药治疗；
明确携带T315I突变者：单药治疗。
2.慢性髓性白血病（CML）
慢性期（CP）：对至少两种激酶抑制剂耐药或不耐受的患者；
加速期（AP）或急变期（BP）：无其他激酶抑制剂可选者；
T315I突变阳性患者（涵盖CML所有分期）。
作用机制：
普纳替尼通过高度选择性抑制BCR-ABL激酶的活性而发挥作用。与第一、二代酪氨酸激酶抑制剂（如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼）不同，普纳替尼对 T315I耐药突变 具有独特抑制作用，该突变常导致患者对其他药物完全耐药。此外，普纳替尼还能抑制多种其他激酶，包括VEGFR、FGFR、PDGFR、KIT等，因此既具备广谱抗肿瘤活性，同时也可能增加部分不良反应风险。
用药方法：
推荐剂量
Ph+ ALL（新诊断，联合化疗）：每日30mg。达到微小残留病（MRD）阴性完全缓解后，可减至15mg/日。
慢性期CML：每日45mg。若BCR-ABL1≤1%，可减至15mg/日维持。
加速期/急变期CML：每日45mg。
复发/难治Ph+ ALL单药治疗：每日45mg，若3个月内无疗效应停药。
可与食物同服或空腹服用；整片吞服，不可压碎、切割或咀嚼；若漏服，直接跳过，按原计划继续，不要补服额外剂量。如出现≥2级心血管或脑血管不良事件，应立即中断，待恢复后可在低剂量下重新启用；对于慢性期CML，若在减量维持过程中失去反应，可恢复至原耐受剂量（30mg或45mg）。
副作用：
血液学：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血；
消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛；
皮肤：皮疹、瘙痒、干燥；
全身性：疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛。
严重不良反应：动脉闭塞事件（包括心肌梗死、中风、外周动脉阻塞）；静脉血栓栓塞、高血压危象、胰腺炎、肝功能损害、严重骨髓抑制。
警告及注意事项：
心血管风险：普纳替尼已知会增加严重动脉闭塞事件风险，包括心脏、脑血管及外周血管事件。使用前应评估心血管风险因素，并在治疗期间定期监测。
高血压管理：需在治疗前和治疗中监测血压，必要时给予抗高血压药物。
胰腺炎：如出现腹痛或血清淀粉酶/脂肪酶升高，应暂停用药。
肝毒性：治疗期间应监测肝功能。
骨髓抑制：定期检测血常规，严重时需中断或减量。
动脉闭塞高风险人群：如有既往心梗、中风或外周动脉疾病病史，应权衡风险后使用。
药物相互作用：
CYP3A4抑制剂/诱导剂：普纳替尼主要通过CYP3A4代谢，强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可升高血药浓度，增加毒性风险；强效诱导剂（如利福平、苯妥英）可降低疗效，应避免合用。
抗凝药与抗血小板药：合用可能增加出血风险，需谨慎。
其他QT延长药物：联合使用需注意心律异常风险。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期女性、严重肝肾功能不全者请慎用
参考链接：https://www.drugs.com
