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普纳替尼(ponatinib)的禁忌症具体有哪些?

发布时间:2025-10-10    点击量:

普纳替尼(Ponatinib,商品名:Iclusig)是一种第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对包括T315I在内的多种耐药突变型慢性髓性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)均具有抑制作用。虽然疗效显著,但其潜在毒性和严重不良反应风险较高,因此存在明确禁忌症,临床使用时必须严格筛选患者。
任何对普纳替尼或片剂辅料(如乳糖、硬脂酸镁等)过敏的患者均禁用该药。过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、喉头水肿或呼吸困难等,应立即停药并进行过敏反应处理。

普纳替尼与严重动脉血栓事件(如心肌梗死、脑卒中、外周动脉闭塞)密切相关。若患者有近期心肌梗死、脑卒中、未控制的高血压、充血性心力衰竭或重度外周血管疾病,使用本药将显著增加致命风险,因此属于绝对禁忌。对于既往有动脉粥样硬化或糖尿病伴血管病变者,也应慎用或采用其他TKI替代。
普纳替尼可引起血小板减少及凝血异常,若患者存在胃肠出血、颅内出血或凝血障碍等情况,可能导致出血加重或致命事件,故属禁用范围。
普纳替尼主要经肝脏代谢(CYP3A4通路),重度肝功能不全患者会导致药物暴露量显著增加,从而诱发肝毒性、肝衰竭甚至死亡。若患者肝酶(ALT/AST)≥3倍上限或出现黄疸、肝性脑病,应立即停药。
动物实验显示普纳替尼具有胚胎毒性与致畸性,可能导致胎儿畸形或流产。因此孕妇及计划怀孕的女性严禁使用;男性患者也应在治疗期间采取避孕措施。哺乳期妇女禁用普纳替尼,因为药物或代谢物可能分泌入乳汁,对婴儿造成毒性。
普纳替尼可能抑制血管生成并延迟伤口愈合。术后恢复期或有未愈伤口的患者使用该药,可能导致感染或组织坏死,应推迟用药直至完全愈合。
该药可诱发或加重高血压及胰腺炎。若患者已有重度高血压、血脂异常或既往胰腺炎史,使用普纳替尼风险显著增加,应避免使用。
参考链接:https://www.drugs.com
 

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