普纳替尼（ponatinib）药品详细说明书内容
发布时间：2025-11-18 点击量： 次
适应症：
普纳替尼适用于以下成年患者：
1.费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）
联合化疗用于新诊断的 Ph+ ALL 患者
单药用于下列情况：
对其他 TKIs 不耐受或无反应
明确存在 T315I 突变的 Ph+ ALL
2.慢性髓性白血病（CML）
慢性期 CML（CP-CML）： 对至少两种 TKIs 耐药或不耐受
加速期 CML（AP-CML）
急变期 CML（BP-CML）
T315I 阳性的所有阶段 CML
使用限制
不推荐用于新诊断的慢性期 CML（CP-CML），因为风险大于获益。
作用机制：
普纳替尼是一种 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），高度选择性抑制BCR-ABL 蛋白，包括 T315I 突变型，VEGFR、FGFR、PDGFR、KIT 等多种受体酪氨酸激酶。能与 BCR-ABL 激酶的 ATP 结合位点结合，对由于 T315I 突变导致的 “门禁突变” 不再敏感的其他 TKIs（如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼等）仍保持抑制作用。因此普纳替尼在难治性或高度耐药性 CML/Ph+ ALL 中具有独特价值。
用药方法：
新诊断 Ph+ ALL（联合化疗）患者30mg 每日一次，达到 MRD 阴性完全缓解后至 15mg/日
慢性期 CML患者45mg 每日一次，达到 BCR-ABL1 ≤1% 后减至 15mg/日维持。
加速期或急变期 CML患者45mg 每日一次，需密切监测毒性
单药治疗 Ph+ ALL患者45mg 每日一次，若 3 个月无疗效建议停药
副作用：
普纳替尼属于毒性较高的 TKI，常见不良反应包括：
高血压
皮疹、皮肤干燥、瘙痒
脂肪酶升高、胰腺炎风险
肝酶升高，罕见严重肝损伤
骨髓抑制： 中性粒细胞减少、血小板减少、贫血
胃肠道症状： 恶心、腹痛、腹泻
疲劳、头痛、关节痛
警告及注意事项：
严重血管事件风险高包括心肌梗死、中风、动脉阻塞、静脉血栓等。有心血管基础病患者需谨慎。
高血压需严格控制：若出现难治性高血压应暂停或调整剂量。
胰腺炎风险：开始治疗前及治疗期间需监测脂肪酶与淀粉酶。
肝毒性需定期监测肝功能，如 ALT/AST 明显升高须停药。
骨髓抑制：白细胞、血小板下降时应中断或减量。
心律异常风险建议治疗期间监测心电图、电解质。
孕期禁用为明确的胎毒性药物。
药物相互作用：
CYP3A4 强抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）会升高普纳替尼血药浓度 → 增加毒性
→ 避免合用或减少普纳替尼剂量
CYP3A4 强诱导剂（如利福平、卡马西平）会降低普纳替尼血药浓度 → 降低疗效
→ 避免合用
与影响凝血功能的药物同时使用需注意出血风险。
需避免与增加心血管负担的药物联用。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期女性禁用，肝肾功能不全者慎用
参考资料：https://www.drugs.com
