瑞普替尼（Ripretinib）的副作用有哪些？
发布时间：2023-03-20 点击量： 次
瑞普替尼（Ripretinib）是一种新型的II型酪氨酸开关控制抑制剂，被开发用于治疗KIT/PDGFRA驱动的肿瘤。瑞普替尼主要抑制野生型和突变型KIT和PDGFRA，以及其他激酶，如血小板衍生生长因子受体β(PDGFRB)、酪氨酸蛋白激酶受体2 (TIE2)、血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)和BRAF原癌基因。它于2020年首次由美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤的成年患者，这些患者在使用常规酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的至少三个先前疗法中取得了进展。
由于临床试验在各种各样的条件下进行，因此无法将一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率与另一种药物临床试验中的发生率直接进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的发生率。
除非另有说明，否则警告和注意事项中描述的汇总安全性人群反映了351例晚期实体瘤患者中瑞普替尼作为单一药剂的暴露情况，这些患者参加了开放标签剂量发现队列扩大试验或INVICTUS。在这些试验中接受瑞普替尼治疗的患者中，52%的患者暴露6个月或更长时间，21%的患者暴露1年以上。
胃肠道间质瘤：之前接受过伊马替尼、舒尼替尼和雷戈拉非尼治疗的患者。
31%接受瑞普替尼治疗的患者发生了严重的不良反应。发生率> 2%的严重不良反应为腹痛(4.7%)、贫血(3.5%)、恶心(2.4%)和呕吐(2.4%)。
8%接受瑞普替尼治疗的患者因不良反应而永久停药。在≥1%的患者中导致永久停药的不良反应包括一般身体健康恶化(2.4%)、贫血(1.2%)、心力衰竭(1.2%)、PPES病(1.2%)和呕吐(1.2%)。
24%接受瑞普替尼治疗的患者因不良反应而中断给药。在> 2%的患者中，需要中断给药的不良反应包括恶心(3.5%)、血胆红素升高(2.4%)和PPES (2.4%)。
7%接受瑞普替尼治疗的患者因不良反应而减少剂量。导致剂量减少≥1.2%的患者发生的不良反应有腹痛、激越、脱发、关节炎、皮肤病、胃肠疾病、感觉亢进、肌痛、PPES和体重减轻。
最常见的不良反应(≥20%)为脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲减退、PPES和呕吐。最常见的3级或4级实验室检测异常(≥4%)是脂肪酶增加和磷酸盐减少。
瑞普替尼已经在国内上市，但是并未纳入医保，患者可以在国内进行购买，但是价格非常昂贵，规格50mg*30的价格大约33000元左右。国外的瑞普替尼只有原研药，主要是美国原研药，相对于国内的瑞普替尼来说价格相对便宜一些，规格50mg*90价格大约77000元左右，规格是国内的三倍，换算下来比国内便宜两万多，且国内的瑞普替尼和国外的原研药药物成分一致。
