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瑞普替尼(Ripretinib)如何服用?

发布时间:2023-03-20    点击量:

瑞普替尼(Ripretinib)适用于接受过3种或3种以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
1.建议用量:
瑞普替尼的推荐剂量为150 mg口服,每日一次,进食或不进食,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者在每天同一时间服用瑞普替尼。如果错过预定剂量的时间不足8小时,建议患者补服。如果服用瑞普替尼后出现呕吐,建议患者不要服用额外剂量,并继续服用下一个计划剂量。
2.剂量调整:
剂量减少建议:减少到每天100毫克;无法忍受100毫克/天:永久停止;左心室收缩功能障碍;3级或4级:永久停止。
掌跖红细胞感觉异常综合征(PPES):二级:扣留直到等级≤1或基线;如果在7天内解决,则以相同剂量恢复;否则,继续减少剂量;如果维持≤1级或基线水平至少28天,考虑重新增加剂量;如果PPES复发,停止用药直到等级≤1或基线,然后减少剂量继续用药,不考虑改善的时间。
三级:停药至少7天或直到等级≤1或基线(最多28天),然后减少剂量继续用药;如果维持≤1级至少28天,考虑重新增加剂量。
高血压:三级:症状:暂停用药,直到症状消失,血压得到控制;如果血压控制在≤1级或基线,恢复相同剂量;否则,继续减少剂量;3级高血压复发:暂缓用药,直至症状缓解,血压得到控制;减少剂量后恢复。四级:永久停止。

关节痛或肌痛:二级:扣留直到等级≤1或基线;如果在7天内解决,则以相同剂量恢复;否则,继续减少剂量;如果维持≤1级或基线水平至少28天,考虑重新增加剂量;如果关节痛或肌痛复发,停止用药,直到等级≤1或基线,然后减少剂量继续用药,不考虑改善时间。三级:停药至少7天或直到等级≤1或基线(最多28天),然后减少剂量继续用药;如果维持≤1级或基线水平至少28天,考虑重新增加剂量。
其他不良反应:三级或四级:停药至少7天或直到等级≤1或基线(最多28天),然后以减少的剂量恢复;否则永久停止;如果维持≤1级至少28天,考虑重新增加剂量;如果3级或4级复发,永久停止。
肾脏损伤:轻度至中度(CrCl 30至< 90 mL/min):未观察到瑞普利尼的药代动力学存在临床显著差异;重度(CrCl 15至29毫升/分钟):尚未研究利普瑞替尼的药代动力学。
肝脏损伤:轻度、中度或重度(Child-Pugh A、B或C):无需调整剂量。
中度CYP3A诱导剂的剂量调整:在瑞普替尼治疗期间,避免同时使用中度CYP3A诱导剂。如果无法避免使用中度CYP3A诱导剂,则在联合给药期间将瑞普替尼的给药频率从每日一次150 mg的推荐剂量增加至每日两次150 mg。监测临床反应和耐受性。如果停用合用的中度CYP3A诱导剂,则在停用中度CYP3A诱导剂后14天内恢复瑞普替尼K剂量,恢复至每天一次150 mg。
瑞普替尼已经在国内上市,但是并未纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格非常昂贵,规格50mg*30的价格大约33000元左右。国外的瑞普替尼只有原研药,主要是美国原研药,相对于国内的瑞普替尼来说价格相对便宜一些,规格50mg*90价格大约77000元左右,规格是国内的三倍,换算下来比国内便宜两万多,且国内的瑞普替尼和国外的原研药药物成分一致。

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