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如何服用色瑞替尼能让患者更好的耐受

发布时间:2018-12-29    点击量:

如何服用色瑞替尼能让患者更好的耐受 二代肺癌靶向药物色瑞替尼的药效是明显强于化疗和克唑替尼的,但是有不少患者反映说色瑞替尼的药物副作用太大,难以承受。那么有没有办法能够让患者更好的耐受,从而继续坚持治疗呢?


 如何服用色瑞替尼能让患者更好的耐受
 
以往食物效应研究表明,酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性,譬如高脂饮食增加博苏替尼2倍的暴露量,但却有良好的GI耐受性,因此博苏替尼推荐与食物同时服用。食物效应研究也证实色瑞替尼具有阳性食物效应,与空腹相比,单剂500mg色瑞替尼与低脂饮食(9 g脂肪)同服增加血浆药物最大浓度(Cmax)和AUC下面积(AUCinf )43%和58%,与高脂饮食(58 g脂肪)同服增加Cmax和AUCinf 41%和73%,总体表明高脂饮食同服色瑞替尼吸收略多。
 
ASCEND-8是一项多中心随机开放式1期研究,研究中色瑞替尼450 mg/600 mg +低脂饮食与750 mg+空腹相比,尝试明确色瑞替尼的全身暴露与安全性情况。研究第一部分明确是否色瑞替尼+低脂饮食增加GI耐受性同时还能维持稳态暴露,第二部分评估安全性和有效性,本文将报告第一部分结果。
 
海外医疗试验共招募137例进展期NSCLC患者,患者既往可接受过化疗和/克唑替尼治疗,亦可未接受过任何治疗。色瑞替尼450 mg+低脂饮食组44例,600 mg+低脂饮食组47例,750 mg+空腹组46例,中位随访 4.14 个月。 450 mg 组与750 mg组的Cmax和24小时AUC相似,600 mg组的Cmax和24小时AUC则增加25%。450 mg组与750 mg组相比,GI毒性比例更低,多为1级,无3-4级毒性,无药物停用。ASCEND-8研究证实色瑞替尼450 mg和低脂食物同服,与说明书中750 mg空腹服用具有相似的全身暴露,同时还能减少GI毒性,如腹泻、恶心和呕吐,是三组患者中安全性最佳的治疗组。
 
数据证明450mg是一个比较合理的剂量,和低脂食物一起服用能够帮助患者更好的吸收药效。如果患者在服用色瑞替尼的时候出现了副作用较为严重,无法耐受的情况,可以让医生根据患者的实际情况适当调整服用剂量和服用方法。


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