海外新特药 > 色瑞替尼 > 色瑞替尼配合低脂食物能够更好的吸收

色瑞替尼配合低脂食物能够更好的吸收

发布时间:2019-01-02    点击量:

色瑞替尼配合低脂食物能够更好的吸收 色瑞替尼的说明书上建议患者口服750mg剂量,但是有的患者按照这个剂量服用之后毒副作用比较严重,部分患者甚至无法耐受。有研究发现如果和低脂食物同服就能够适当降低色瑞替尼服用剂量,因而也就能减少患者的痛苦。


 色瑞替尼配合低脂食物能够更好的吸收
 
以往食物效应研究表明,酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性,譬如高脂饮食增加博苏替尼2倍的暴露量,但却有良好的GI耐受性。海外医疗食物效应研究也证实色瑞替尼(Zykadia)具有阳性食物效应,与空腹相比,单剂500mg色瑞替尼与低脂饮食(9 g脂肪)同服增加血浆药物最大浓度(Cmax)和AUC下面积(AUCinf )43%和58%,与高脂饮食(58 g脂肪)同服增加Cmax和AUCinf 41%和73%,总体表明高脂饮食同服色瑞替尼吸收略多。另一项研究中,与空腹相比,单次750mg色瑞替尼与含脂肪1.5 g的小吃同食增加Cmax和AUCinf 45% 和54%。
 
根据以上研究提出假说:色瑞替尼餐后吸收增加是由于少量脂肪摄取致胆盐分泌增加,促进药物湿度增加与溶解增加,增加药物吸收,因此低脂饮食(1.5 g或9 g)能增加色瑞替尼暴露。根据上述药代动力学(PK)数据,色瑞替尼说明书中750 mg/d的剂量配合空腹口服是必要的,因为饮食时摄入脂肪会增加暴露依赖性的毒性。
 
色瑞替尼450mg与低脂食物同服能减少GI毒性的频度和严重性,无3-4级GI毒性,无因其它毒性而导致停药,需要剂量调整的患者人数最少。与空腹750 mg组相比较,色瑞替尼600 mg与低脂食物同服时GI毒性也较少,不过二组因其它毒性作用而需停药的患者人数相当,严重副反应和需要剂量调整的患者是600 mg组高于750 mg组。色瑞替尼450 mg与低脂食物同服能改善GI耐受性,同时又能保证稳态暴露,提示多数GI毒性是由消化道局部色瑞替尼浓度过高直接导致的GI毒性,因此食物能改善色瑞替尼的GI耐受性,同时还能增加色瑞替尼吸收,减少局部刺激作用。
 
究竟使用怎样的治疗方法,服用哪种药物,具体服用多少,其根本的出发点都是为了对患者的疾病进行治疗,但是大前提是患者的生面健康安全。所以究竟怎样服用色瑞替尼,要看患者的身体状况和耐受程度,要对每个患者制定具有针对性的治疗方法。


色瑞替尼现已成为一线治疗药物

色瑞替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

上一篇:并不是所有患者都适用色瑞替尼 下一篇:服用色瑞替尼后患者反映良好

免责声明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,海得康不承担任何责任。

版权声明:本文为原创文章,版权归海德康海外医疗所有,转载请注明出处,感谢!

原创声明:如有侵权,请联系我们删除。

回到顶部