色瑞替尼为什么会发生耐药？
发布时间：2019-01-29 点击量： 次
色瑞替尼为什么会发生耐药？ 肺癌患者会伴随胸闷甚至咳血的症状，呼吸也变得非常困难。晚期肺癌患者虽然可以服用克唑替尼、色瑞替尼等一系列靶向药物来治疗和缓解病症，但是长期服药之后患者非常容易发生耐药性。下面海外医疗小编就跟大家解释一下这个事情。
虽然P-gp过表达可诱导色瑞替尼耐药性，但P-gp不诱导PF-06463922或alectinib耐药性。对于二代ALK抑制剂alectinib和lorlatinib，由于二者不因P-pg过表达而改变药物敏感性（不是P-gp底物），患者源性P-gp过表达细胞对alectinib及PF-06463922治疗有效，低浓度用药即可见增殖抑制效果。为克服耐药性，研究者们尝试P-糖蛋白抑制剂MS209联合色瑞替尼疗法。
在细胞系和小鼠异种移植实验中， P-gp抑制剂可增加患者肿瘤细胞对色瑞替尼的敏感性。患者源性P-gp过表达细胞对色瑞替尼联合P-gp抑制剂治疗有效，联用 MS209克服了因P-pg产生的克唑替尼耐药性。为进一步验证P-gp过表达在色瑞替尼耐药的ALK阳性NSCLC中的意义，研究者检测了11例色瑞替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者，确认了3例P-糖蛋白有过表达。
现有环境下，对于色瑞替尼等靶向药的耐药性问题，虽然通过一些做法能够延缓耐药性的出现，但是并没有什么根本性的解决方法。不过现如今肺癌的靶向药物有很多种，如果发生耐药反应，患者可以选择其他种类的靶向药物来继续治疗，并不会出现无药可救的情况。
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