色瑞替尼（Ceritinib）和恩沙替尼（Ensartinib）的区别

发布时间：2023-02-02    点击量： 次

色瑞替尼（Ceritinib）和恩沙替尼（Ensartinib）二者还没有比较的实验数据，因此二者无法比较。
色瑞替尼（Ceritinib）(LDK378，诺华制药)是一种口服小分子ATP竞争性ALK酪氨酸激酶抑制剂。在酶分析中，色瑞替尼对ALK的疗效是克唑替尼的20倍。22与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET的激酶活性；然而，它确实抑制胰岛素样生长因子1 (IGF-1)受体，尽管对IGF-1受体的抑制作用不如对ALK的抑制作用强50倍。在异种移植模型中间变性淋巴瘤激酶-重排的NSCLC，色瑞替尼对克唑替尼敏感和克唑替尼耐药的肿瘤均表现出显著的抗肿瘤活性。这些临床前研究表明，对于以前未接受克唑替尼治疗的非小细胞肺癌患者，以及在克唑替尼治疗期间出现疾病进展的患者，色瑞替尼可能有效。