色瑞替尼/塞瑞替尼（赞可达）在临床治疗中的功效与副作用分析
发布时间：2025-09-24 点击量： 次
色瑞替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）。ALK基因重排或融合突变可驱动非小细胞肺癌（NSCLC）等肿瘤的发生和进展。色瑞替尼通过选择性抑制ALK的激酶活性，阻断下游信号通路，如 PI3K/AKT、MAPK/ERK 和 JAK/STAT，从而抑制肿瘤细胞增殖和促进凋亡。
除了ALK，色瑞替尼对部分 ROS1融合基因阳性肿瘤也具有抑制活性，使其在肺癌治疗中具备一定的跨靶点潜力。色瑞替尼的口服给药方式方便患者长期管理，同时其结构优化使其能够在一定程度上克服先前一代ALK抑制剂耐药的部分突变。
色瑞替尼通过抑制ALK或ROS1信号通路，色瑞替尼能够有效阻断肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，同时抑制肿瘤血管生成和侵袭能力。对转移性NSCLC患者而言，它有助于延缓疾病进展，改善患者生活质量。
在使用克唑替尼等一代ALK抑制剂出现耐药的患者中，部分二级突变会导致药物失效。色瑞替尼在分子结构上优化后，可针对部分耐药突变继续发挥抑制作用，从而为二线或三线治疗提供新的选择。
非小细胞肺癌患者常伴脑转移，色瑞替尼具有一定的血脑屏障穿透能力，可以对脑转移灶产生控制作用，从而降低神经系统症状和并发症风险。
色瑞替尼可与其他治疗手段联合使用，例如免疫疗法或化疗，以改善肿瘤控制率或延缓耐药产生。虽然目前联合方案仍在研究中，但其多靶点作用为未来综合治疗提供了可能。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹泻和腹痛是最常见的副作用。多数情况下属于轻中度，可通过 调整服药时间、分次服用或对症治疗 得到缓解。长期胃肠不适可能影响患者依从性，因此需密切随访。
肝功能异常
色瑞替尼可引起 转氨酶升高、胆红素升高 等肝功能指标异常，个别患者可能出现黄疸或肝功能衰竭风险。因此在治疗前及治疗期间，建议定期监测肝功能，以便及时调整剂量或停药。
心血管系统反应
部分患者可能出现 QT间期延长、心悸或血压异常，尤其在合并其他心血管药物使用时风险增加。建议在治疗前评估心脏功能，必要时进行心电图监测。
呼吸系统反应
少数患者可能出现 咳嗽、呼吸困难或间质性肺病。一旦出现呼吸道症状恶化，应立即就医，必要时暂停或终止药物。
其他常见反应
疲劳、皮疹、食欲下降和水肿也时有发生，多为可管理的轻中度反应。通过生活方式调整、支持治疗和定期随访，可维持治疗连续性。
在临床实践中，色瑞替尼主要用于 ALK融合阳性转移性非小细胞肺癌患者，尤其适合对一代ALK抑制剂耐药或无法耐受者。此外，对于 ROS1阳性患者，色瑞替尼也可能提供潜在治疗选择，但仍需基因检测确认靶点。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/ceritinib
