色瑞替尼/赛瑞替尼（赞可达）在临床治疗中的作用与功效剖析
发布时间：2025-09-26 点击量： 次
色瑞替尼主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）。它属于第二代ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是在克唑替尼（Crizotinib）治疗失败或不耐受的患者中。
在部分NSCLC患者中存在ALK基因重排，导致异常的ALK融合蛋白持续激活，从而驱动肿瘤细胞的增殖与存活。色瑞替尼通过强效抑制ALK酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT、MAPK通路），最终抑制肿瘤生长。与第一代ALK抑制剂相比，色瑞替尼对多种ALK耐药突变仍然具有较强活性。
与克唑替尼相比，色瑞替尼对中枢神经系统（CNS）的渗透性更好，对脑转移的控制率更高。对于ALK突变导致的耐药，色瑞替尼在多数情况下依然有效，因此为患者提供了重要的治疗补充。
色瑞替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常和食欲下降。部分患者可能出现胰腺炎或间质性肺炎等严重不良反应，因此在使用过程中需要监测肝功能、胰酶及呼吸系统情况。与食物同服（推荐每日一次450mg随餐）能够改善耐受性并减少胃肠道不适。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/ceritinib
