深度解读色瑞替尼/塞瑞替尼（赞可达）药品说明书详细内容
发布时间：2025-10-10 点击量： 次
适应症：
色瑞替尼是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，主要用于：
初治或既往接受治疗的ALK阳性转移性NSCLC患者。该药物特别适用于克唑替尼治疗失败或耐药患者。
脑转移或中枢神经系统受累的患者，由于色瑞替尼具有较好的脑脊液穿透能力，相比第一代ALK抑制剂（如克唑替尼）更能控制脑转移病灶。
作用机制：
色瑞替尼是一种选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，通过与ALK受体的ATP结合位点结合，阻断其酪氨酸激酶活性，使ALK受体无法磷酸化下游信号分子。ALK活性阻断后，PI3K/AKT、RAS/MEK/ERK和JAK/STAT等信号通路无法正常传递，导致肿瘤细胞增殖减缓，同时促进细胞凋亡。第二代ALK抑制剂设计能够抑制克唑替尼耐药株，包括L1196M、G1269A等点突变，延长无进展生存期。色瑞替尼在中枢神经系统的穿透能力较强，可作用于脑转移灶，改善传统ALK抑制剂在脑部疗效不足的问题。
用药方法：
色瑞替尼口服给药，标准剂量为每日450毫克一次，需随食同服以提高生物利用度和药物吸收。若出现胃肠道不良反应（如恶心、呕吐、腹泻），可在医生指导下调整进食方式或分次服用。用药期间应定期监测肝功能、电解质及心电图，确保安全。
副作用：
色瑞替尼的常见不良反应包括：
胃肠道症状：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降
肝功能异常：血清转氨酶（ALT、AST）升高
心血管反应：QT间期延长，偶见心律失常
大多数副作用为轻中度，可通过药物调整、对症治疗及密切监测管理。部分严重副作用如QT延长或重度肝损伤需停药并接受干预治疗。
警告及注意事项：
肝功能监测：色瑞替尼在肝脏代谢，重度肝功能损害患者慎用或禁用。
心脏风险：QT间期延长风险提示，使用前需进行心电图评估，合并使用影响QT的药物需谨慎。
药物依从性：随意停药易导致耐药及疗效下降，必须遵医嘱连续服药。
孕妇及哺乳期：可能对胎儿产生风险，孕妇禁用；哺乳期应暂停母乳喂养。
肠胃耐受性：伴有严重胃肠道疾病患者需谨慎使用，以免加重不良反应。
药物相互作用：
色瑞替尼主要经CYP3A酶代谢，因此与CYP3A抑制剂或诱导剂存在相互作用：
CYP3A抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）：可能导致血药浓度升高，增加毒性风险。
CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）：可能降低药物浓度，降低疗效。
此外，应避免与其他可能引起QT延长的药物同时使用，以防心律异常。
特殊人群用药：
老年患者：通常耐受性良好，但需关注心血管及肝功能。
肝功能不全患者：中度或重度肝损害需调整剂量或慎用。
肾功能不全患者：轻中度肾损害一般无需调整剂量，但重度肾损害患者需谨慎。
孕妇及哺乳期：孕妇禁用，哺乳期需暂停母乳。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/ceritinib
