塞瑞替尼/色瑞替尼(赞可达)属于哪一代靶向药物？
发布时间：2026-01-28 点击量： 次
塞瑞替尼（Ceritinib，商品名赞可达）是一种口服靶向药物，属于 **第二代 ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂**。它获批用于治疗 ALK 阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其适合对一代 ALK 抑制剂（如克唑替尼）耐药或不耐受的患者。与一代 ALK 抑制剂相比，塞瑞替尼具有更强的 ALK 靶向能力和对耐药突变的抑制作用，同时能够一定程度上穿透血脑屏障，对于脑转移患者也显示出疗效。
一、作用机制
塞瑞替尼通过选择性抑制 ALK 蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，抑制癌细胞增殖和生存。ALK 蛋白的异常激活会导致非小细胞肺癌细胞快速增殖和肿瘤进展。通过阻断该信号通路，塞瑞替尼不仅能延缓肿瘤进展，还能改善患者的临床症状和生活质量。
2014 年 4 月，塞瑞替尼获批用于既往接受过克唑替尼治疗的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月，FDA批准Zykadia（塞瑞替尼）扩大适应症范围，用于一线治疗经FDA批准的检测方法确诊为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。临床研究显示，塞瑞替尼在一线或二线治疗中均能显著延长无进展生存期（PFS），并对脑转移患者提供额外获益。
三、使用注意事项
塞瑞替尼在使用过程中可能出现胃肠道不适、肝功能异常、心律失常或肺部毒性等副作用，因此患者需在医生指导下进行治疗，并定期监测血液指标和心肺功能。对药物的剂量调整应根据耐受性和疗效进行个体化管理，以保证治疗安全性。
总之，塞瑞替尼是一种第二代 ALK 抑制剂靶向药物，通过抑制 ALK 蛋白活性来控制 ALK 阳性非小细胞肺癌的发展。它在克唑替尼耐药或不耐受患者中表现出良好的疗效，并对脑转移患者具有一定优势。规范使用、定期监测及个体化剂量调整是确保疗效和安全性的关键。
关键词标签：
塞瑞替尼, 色瑞替尼, Ceritinib, 赞可达, 第二代靶向药物, ALK抑制剂, 非小细胞肺癌, ALK阳性, 脑转移, 靶向治疗
参考资料：
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-zykadia-ceritinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-4035.html
