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替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy伟立得)的作用机制

发布时间:2022-09-06    点击量:

替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir alafenamide)是一种处方抗病毒药,可防止乙型肝炎病毒在您体内繁殖。商品名韦立得(Vemlidy)用于治疗患有代偿性肝病的成人慢性乙型肝炎患者。Vemlidy可能会降低体内的HBV量并可能改善肝脏状况。
Tenofovir alafenamide(替诺福韦艾拉酚胺)是tenofovir(2 '-脱氧腺苷一磷酸类似物)的一种磷酸腺苷酸前体药物。替诺福韦艾拉酚胺是一种亲脂性细胞通透性化合物,通过被动扩散和肝摄取转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。替诺福韦艾拉酚胺在原代肝细胞中主要通过羧酸酯酶1 (CES1)水解转化为替诺福韦。细胞内替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过HBV逆转录酶与病毒DNA结合,导致DNA链终止,从而抑制HBV复制。
二磷酸替诺福韦是哺乳动物DNA聚合酶(包括线粒体DNA聚合酶γ)的弱抑制剂,在细胞培养中没有证据表明对线粒体有毒性。
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