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图卡替尼作用机制

发布时间:2022-12-21    点击量:

图卡替尼(Tucatinib)适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,包括脑转移患者,这些患者在转移背景下接受了一种或多种先前基于抗HER2的方案。图卡替尼是一种激酶抑制剂,化学名称为(N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺。分子式是C26H24N8O2分子量为480.52克/摩尔。

图卡替尼作用机制:Tucatinib是HER2的酪氨酸激酶抑制剂,在体外,tucatinib抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,tucatinib抑制HER2表达肿瘤的生长,与单独的药物相比,tucatinib和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出增强的抗肿瘤活性。图卡替尼AUC0-INF和C最大在50毫克至300毫克的剂量范围内按比例增加(批准推荐剂量的0.17至1倍)。图卡替尼的AUC累积为1.7倍,C累积为1.5倍最大服用TUKYSA 300 mg,每日两次,持续14天。达到稳定状态的时间约为4天。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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